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癌癥科普服務(wù)平臺(tái) 2025-01-19
莫博替尼（Mobocertinib）是一種口服小分子靶向藥物，用于治療EGFR T790M突變陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。其作用原理主要是通過(guò)抑制EGFR的酪氨酸激酶活性來(lái)阻止癌細(xì)胞的增殖和擴(kuò)散。
莫博替尼的作用靶點(diǎn)與原理：
1. **靶點(diǎn)：EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）**：
- EGFR是一種跨膜受體，通常存在于細(xì)胞表面，參與細(xì)胞的生長(zhǎng)、分裂和存活。它的激活通過(guò)下游信號(hào)通路調(diào)控細(xì)胞增殖與存活。
- 在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中，**EGFR基因突變**（如外顯子19缺失、L858R突變）常常驅(qū)動(dòng)腫瘤的發(fā)生和進(jìn)展。
2. **T790M突變**：
- **T790M突變**是一種**耐藥突變**，通常出現(xiàn)在EGFR抑制劑（如**厄洛替尼**、**吉非替尼**）治療失敗后。這種突變使得EGFR受體在激酶抑制劑的作用下仍能保持活性，導(dǎo)致患者對(duì)一線EGFR靶向治療產(chǎn)生耐藥性。
- 莫博替尼特別設(shè)計(jì)用于抑制這種耐藥突變，即**EGFR T790M突變**。通過(guò)與EGFR T790M突變型受體結(jié)合，阻止其激酶活性，減少癌細(xì)胞的增殖和存活。
3. **分子機(jī)制**：
- 莫博替尼通過(guò)與EGFR的**ATP結(jié)合位點(diǎn)**結(jié)合，阻止EGFR的自磷酸化，抑制下游信號(hào)通路（如PI3K/Akt和RAS/RAF/MEK/ERK通路），從而有效阻止腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
- 不同于傳統(tǒng)的第一代EGFR抑制劑（如吉非替尼、厄洛替尼），莫博替尼在設(shè)計(jì)上具有更強(qiáng)的對(duì)**T790M突變型EGFR**的抑制作用，因此能夠有效克服一線治療后的耐藥性。
臨床應(yīng)用：
- **莫博替尼**被FDA批準(zhǔn)用于治療**EGFR T790M突變陽(yáng)性**的**局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌**（NSCLC）患者，特別是對(duì)于那些已經(jīng)接受過(guò)其他EGFR抑制劑治療且出現(xiàn)耐藥的患者。
莫博替尼作為一種**針對(duì)EGFR T790M突變的靶向藥物**，具有針對(duì)性強(qiáng)、作用特異的優(yōu)點(diǎn)，尤其在克服其他EGFR靶向治療后的耐藥性方面表現(xiàn)突出。因此，它為T(mén)790M突變陽(yáng)性的肺癌患者提供了新的治療選擇。
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